Các nhà nghiên cứu xác định một chất tự nhiên, hederagenin (loại hợp chất tự nhiên có trong nhiều loại thực vật, gồm cây thường xuân), có khả năng ngăn chặn thụ thể NPFFR1 (protein của người, được mã hóa bởi gene NPFFR1), một protein liên quan đến nhận thức đau ở não và tủy sống.
NPFFR1 từ lâu là mục tiêu đầy thách thức do tương đồng với các thụ thể liên quan, nhưng sàng lọc tiên tiến và mô hình hóa máy tính tiết lộ cơ chế liên kết độc đáo của nó.
Khám phá cung cấp hiểu biết sâu sắc về cơ chế hoạt hóa của NPFFR1, mở đường cho phát triển các phương pháp điều trị đau mãn tính mới. Nghiên cứu nhấn mạnh giá trị của hợp tác liên ngành trong chuyển đổi nghiên cứu cơ bản thành ứng dụng điều trị thực tế.
Đau mãn tính là tình trạng phức tạp và lan rộng, đặc trưng bởi cơn đau dai dẳng kéo dài hơn 3 đến 6 tháng. Cơn đau có thể do chấn thương, bệnh tật hoặc nguyên nhân chưa rõ và thường đi kèm với bệnh lý tâm thần như trầm cảm và lo âu, có thể làm giảm nghiêm trọng chất lượng cuộc sống.
Theo National Institutes of Health (NIH)
Thụ thể Neuropeptide FF 1 (NPFFR1) là thụ thể liên kết với protein G (GPCR) tham gia vào quá trình truyền tín hiệu của nhiều quá trình sinh lý khác nhau trong cơ thể.
Những năm gần đây, các nhà khoa học phát hiện protein này chủ yếu tìm thấy ở tủy sống và vùng não liên quan đến nhận thức đau. Ngăn chặn nó, thụ thể Neuropeptide FF, có thể giúp điều trị chứng đau mãn tính.
Mục tiêu ấy đến nay vẫn chưa thực hiện được vì NPFFR1 có nhiều quan hệ tương tự.
Hai nhà khoa học thuộc nhóm nghiên cứu của Beck-Sickinger đã thử nghiệm hàng nghìn chất. Michael Schaefer, Giáo sư Dược lý tại Khoa Y, cung cấp một nền tảng sàng lọc cho mục đích nêu trên, tức ngăn chặn thụ thể để điều trị chứng đau mãn tính.
Các nhà nghiên cứu tình cờ phát hiện hoạt chất hederagenin có trong tự nhiên. Họ mô tả cơ chế liên kết của chất ức chế trong các nghiên cứu một cách chi tiết trong điều kiện phòng thí nghiệm (in vitro).
Mô hình máy tính phức hợp thụ thể-chất ức chế ba chiều do nhóm của Giáo sư Jens Meiler tại Viện Khám phá Thuốc thực hiện đã xác nhận nhận định sâu sắc nêu trên.
“Phát hiện đóng góp đáng kể giúp hiểu rõ cơ chế hoạt hóa của NPFFR1 và có thể tạo điều kiện thuận lợi cho thiết kế hợp lý các liệu pháp điều trị đau mãn tính trong tương lai. Chúng chứng minh tầm quan trọng của nghiên cứu cơ bản trong chuyển đổi các phát hiện sang lĩnh vực ứng dụng”, Giáo sư Beck-Sickinger cho biết.
Hederagenin, một loại saponin triterpenoid, hợp chất tự nhiên có trong nhiều loại thực vật, đặc biệt cây Thường Xuân (Hedera helix). Nó là thành phần tiêu chuẩn, sử dụng trong phân tích và tổng hợp hóa học, đặc biệt trong các phòng thí nghiệm và viện nghiên cứu.
Công trình được thực hiện như một phần của Trung tâm Nghiên cứu Hợp tác 1423, Động lực Cấu trúc của Hoạt hóa và Truyền Tín hiệu GPCR (G protein-coupled receptor, loại protein màng tế bào có vai trò quan trọng trong truyền tín hiệu từ bên ngoài tế bào vào bên trong, giúp tế bào phản ứng với kích thích từ môi trường).
Thành công nghiên cứu chỉ đạt được nhờ hợp tác chặt chẽ giữa các nhóm nghiên cứu khác nhau tại Đại học Leipzig, khi nó được thực hiện bởi một mô hình kiểu như vậy, Trung tâm Nghiên cứu Hợp tác.
Mạnh Hùng theo neurosciencenews.com
